恩替卡韦(ETV,商品名为博路定、天丁、润众、维力青、甘宜生等)是一种新型抗病毒药物,其抗病毒效应比拉米夫定(LAM)、阿德福韦酯(ADV)等强,能快速有效地降低HBV DNA。
鉴于其抑制病毒效应优于拉米夫定,耐药率低,可适用于病毒复制活跃,ALT持续升高或肝组织有活动病变的CHB患者。剂量为口服0.5mg,每日1次,对有病毒变异者,可将剂量提高到口服1mg,疗程至少1年,能有效抑制HBV DNA复制。
恩替卡韦不良反应少,耐药率在核苷类似物(NUCs)中属于较低的,特别是对初治患者耐药率极低,治疗5年临床耐药发生率仅为1.2%,确保CHB抗病毒治疗可以长期获益,目前各国CHB治疗指南均列为初治患者的首选。
然而近年发现,对已发生拉米夫定耐药患者,即使增加剂量,其耐药率还是随治疗时间延长而上升,故已不推荐将拉米夫定改为恩替卡韦 1mg/日。
有关恩替卡韦对孕妇影响的研究尚不充分,已明确为妊娠C级,故只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后,方可使用;在临床已经被妊娠B级核苷类似物取代。
此外,16岁以下儿童患者使用恩替卡韦临床研究数据尚不充分,不过已有较多报道。目前,各国指南已放宽到3岁以上。